Una pillola amara da ingoiare: succo di pompelmo e farmaci

I livelli ematici di molti farmaci sono influenzati negativamente dai succhi di frutta

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Abbiamo tutti sentito parlare dei benefici della frutta fresca come parte di una dieta sana. I frutti sono ricchi di antiossidanti che aiutano a proteggere dai danni cellulari causati dall'esposizione a composti instabili chiamati radicali liberi, e hanno fibre che si riempiono naturalmente e possono aiutare la digestione. A volte, tuttavia, i succhi di frutta e di frutta possono interferire con la farmacocinetica di un farmaco e creare un'interazione tra cibo e droga. In altre parole, a volte possono influenzare la biodisponibilità di un farmaco e possono interferire negativamente con i livelli ematici, causando livelli più bassi di farmaci che sono inefficaci o livelli più alti che possono essere tossici. Il succo più comunemente implicato è il succo di pompelmo, ma si è scoperto che l'ananas, il melograno e persino alcuni tipi di succo d'arancia interagiscono con i farmaci.

Il succo di pompelmo colpisce i livelli ematici di farmaci

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Il ricercatore canadese David G. Bailey e i suoi colleghi avevano scoperto l'interazione tra succo di pompelmo e farmaco in modo fortuito all'inizio degli anni '90. Stavano sperimentando gli effetti dell'alcol sulla felodipina, uno dei bloccanti dei canali del calcio, i farmaci usati per trattare l'ipertensione. Volendo mascherare il gusto dell'alcol, un sabato sera Bailey ha provato "ogni succo in un frigorifero domestico". Il succo di pompelmo bianco da concentrato congelato si è rivelato il più efficace per mascherare il gusto, ma inaspettatamente, hanno scoperto che i loro pazienti hanno sviluppato un aumento della frequenza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna e ipotensione ortostatica, nonché livelli ematici di farmaco cinque volte superiori con succo di pompelmo rispetto a quando il farmaco veniva somministrato con acqua. Si scopre che il percorso primario attraverso il quale il succo di pompelmo interagisce con i farmaci è attraverso il CYP3A4, un isoenzima della famiglia degli enzimi del citocromo P450, che si trova nell'intestino tenue. Questa famiglia del citocromo P450, incidentalmente, è la stessa coinvolta nel metabolismo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina come la fluoxetina (Prozac) ed è, infatti, responsabile del metabolismo della maggior parte dei farmaci attualmente in uso. Di conseguenza, quando viene ridotto il metabolismo del farmaco, rimane più sangue nel sangue. Nel succo di pompelmo, le furanocumarine sono le principali sostanze chimiche responsabili dell'interazione tossica.

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L'effetto reale dell'interazione farmaco-succo di pompelmo è, tuttavia, abbastanza variabile tra le persone, suggerendo una componente genetica. Inoltre, alcuni pazienti sono più suscettibili agli effetti a causa di condizioni mediche preesistenti (e particolarmente croniche) come l'insufficienza epatica che li predispone alla sensibilità ai farmaci e agli effetti anormali dei farmaci. In quelli sensibili, un bicchiere di succo può essere sufficiente per influenzare i livelli ematici e questi effetti possono durare per 24 ore e persino diventare cumulativi nel tempo. I ricercatori ritengono che il succo che è più concentrato e di una maggiore quantità causa "interazioni più marcate", ma anche fattori come la conservazione e la preparazione del succo possono essere considerati fattori.

Da quell'associazione di probabilità iniziale, i ricercatori hanno scoperto che l'interazione succo-farmaco di pompelmo è molto più comune di quanto originariamente pensato e, come notato, si è verificato non solo con il succo di pompelmo ma anche con altri succhi e cibi. Ad esempio, in uno studio più recente di Methlie e colleghi riportato nell'European Journal of Endocrinology (2011), sia il succo di pompelmo che la liquirizia hanno aumentato i livelli di cortisolo in pazienti trattati con cortisolo esogeno per il trattamento della malattia di Addison, una malattia (dalla quale il presidente John F Kennedy sofferto) caratterizzato da una deficienza del cortisolo del corpo. Aumentati livelli di farmaci sono stati osservati con molti farmaci, tra cui beta-bloccanti, farmaci cardiovascolari, statine per abbassare il colesterolo, benzodiazepine, antistaminici, antiepilettici, antidepressivi e immunosoppressori. La maggior parte delle interazioni determina un aumento dei livelli ematici. Farmaci comunemente utilizzati, come il metadone (un oppiaceo sintetico), la ciclosporina (usata per la psoriasi e l'artrite reumatoide), il midazolam (Versed, usato come anestetico leggero per il rilassamento e la sedazione prima dell'intervento chirurgico), triazolam (Halcion, usato per la sedazione), verapamil (un calcio antagonista usato per trattare l'ipertensione) e la sertralina (Zoloft, un antidepressivo), hanno dimostrato di avere il loro livello di sangue influenzato dal succo di pompelmo. Per le statine (es. Lovastatina (Mevacor), atorvastatina (Lipitor) e simvastatina (Zocor), tutte utilizzate per abbassare il colesterolo, il succo di pompelmo sembra essere associato ad effetti avversi come dolori muscolari (mialgia) e rabdomiolosi (rapida distruzione di muscolo scheletrico.) Con il farmaco fexofenidina (Allergra, usato per trattare le allergie), succo di pompelmo, succo d'arancia e persino succo di mela sono stati segnalati per ridurre i livelli ematici e quindi la sua efficacia.

Conclusione: consultate il vostro medico e farmacista su eventuali interazioni note che il vostro farmaco potrebbe avere con cibi, succhi o anche altri farmaci comuni. Alcuni saranno completamente controindicati, mentre altri potrebbero suggerire un uso prudente, in particolare perché ci può essere una tale variazione individuale nella risposta. A volte i farmaci arriveranno con avvertenze, incluso un avvertimento di aspettare quattro ore tra bere succo e assumere un farmaco. Per coloro che sono interessati a un elenco più completo (ma non esauriente) di potenziali interazioni, si prega di consultare l'articolo di recensione di Seden e colleghi nella rivista Drugs , 2010, "Interazioni tra pompelmo e droga".

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